1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  3. TRP Channel

TRP Channel (瞬时受体电位离子通道)

Transient receptor potential channels

TRP 通道(瞬时受体电位通道)是一组离子通道,主要位于多种人类和动物细胞类型的质膜上。大约有 28 个 TRP 通道彼此具有一些结构相似性。这些通道分为两大类:第 1 组包括 TRPC(“C”代表典型)、TRPV(“V”代表香草素)、TRPM(“M”代表黑素)、TRPN 和 TRPA。第 2 组中有 TRPP(“P”代表多囊)和 TRPML(“ML”代表粘脂蛋白)。其中许多通道介导各种感觉,如疼痛、热、温暖或寒冷的感觉、不同类型的味觉、压力和视觉。TRP 通道对阳离子(包括钠、钙和镁)具有相对非选择性的渗透性。TRP 通道最初是在果蝇的 trp 突变株中发现的。后来,TRP 通道在脊椎动物中被发现,它们在许多细胞类型和组织中普遍表达。TRP 通道对人类健康很重要,因为至少四种 TRP 通道的突变是疾病的根源。

TRP Channel (Transient receptor potential channel) is a group of ion channels located mostly on the plasma membrane of numerous human and animal cell types. There are about 28 TRP channels that share some structural similarity to each other. These are grouped into two broad groups: Group 1 includes TRPC ("C" for canonical), TRPV ("V" for vanilloid), TRPM ("M" for melastatin), TRPN, and TRPA. In group 2, there are TRPP ("P" for polycystic) and TRPML ("ML" for mucolipin). Many of these channels mediate a variety of sensations like the sensations of pain, hotness, warmth or coldness, different kinds of tastes, pressure, and vision. TRP channels are relatively non-selectively permeable to cations, including sodium, calcium and magnesium. TRP channels are initially discovered in trp-mutant strain of the fruit fly Drosophila. Later, TRP channels are found in vertebrates where they are ubiquitously expressed in many cell types and tissues. TRP channels are important for human health as mutations in at least four TRP channels underlie disease.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-118628
    (E/Z)-BML264 Inhibitor 99.63%
    (E/Z)-BML264 (N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid) 是一种广谱磷脂酶 A2 (PLA2) 的抑制剂,TRP channel的阻滞剂。(E/Z)-BML264 (N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制剂,有潜力用于心律失常的相关研究。
    (E/Z)-BML264
  • HY-14600
    Rosiglitazone maleate

    马来酸罗格列酮

    Modulator 99.73%
    Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的,选择性的 PPARγ 激活剂,对 PPARγ1PPARγ2PPARγEC50 值分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM,对 PPARγKd 值约为 40 nM;Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性,激活 TRPC5。
    Rosiglitazone maleate
  • HY-108465
    Pyr3 Inhibitor 99.90%
    Pyr3 是 TRPC3 的选择性抑制剂,其对 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流的 IC50 值为 700 nM。
    Pyr3
  • HY-N0361
    Dihydrocapsaicin

    二氢辣椒碱

    Agonist 99.93%
    Dihydrocapsaicin 是一种辣椒素,是一种有效和选择性的 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道1) 激动剂。Dihydrocapsaicin 可降低 AIFBaxCaspase-3 表达,增加 Bcl-2Bcl-xLp-Akt 表达。Dihydrocapsaicin 通过调控 PI3K/Akt 增强大鼠脑缺血后低温诱导的神经保护作用。
    Dihydrocapsaicin
  • HY-134819A
    (1R,2R)-ML-SI3 Inhibitor 99.79%
    (1R,2R)-ML-SI3 是 ML-SI3 的异构体,是 TRPML 三种亚型的有效抑制剂。(1R,2R)-ML-SI3 对它们的 IC50 分别为 1.6 μM (TRPML1),2.3 μM (TRPML2),和 12.5 μM (TRPML3)。
    (1R,2R)-ML-SI3
  • HY-149143
    JNJ-28583113 Inhibitor 98.82%
    JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3αβ 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
    JNJ-28583113
  • HY-111098
    GSK1702934A Agonist 99.11%
    GSK1702934A是一种选择性的 TRPC3 激动剂。GSK1702934A 通过激活 TRPC3 调节心脏收缩力和心律失常。
    GSK1702934A
  • HY-132222
    SET2 Antagonist 99.78%
    SET2 是一种选择性 TRPV2 拮抗剂 (IC50=0.46 μM)。SET2 阻断 TRP 通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2 减少溶血磷脂酸 (LPA,一种 TRPV2 激活剂) 诱导的细胞质钙增加。
    SET2
  • HY-100345
    AMTB hydrochloride Inhibitor 99.18%
    AMTB hydrochloride 是一种选择性 TRPM8 通道阻滞剂。AMTB hydrochloride 抑制 icilin诱导的 TRPM8 通道激活,pIC50 为 6.23。AMTB hydrochloride 可用于膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征的研究。AMTB hydrochloride 是电压门控钠通道的非选择性抑制剂 (NaV)。
    AMTB hydrochloride
  • HY-14307
    Necrocide 1 Activator 98.84%
    Necrocide 1 是一种通过钠超载诱导坏死 (NECSO) 的诱导剂,是一种选择性瞬时受体电位黑素瘤 4 (TRPM4) 激动剂,对人类 TRPM4 的 EC50 为 306.3 nM。Necrocide 1 通过诱导钠离子流入触发 TRPM4 依赖的坏死性细胞死亡。Necrocide 1 诱导免疫原性细胞死亡的标志,包括钙网蛋白 (CALR) 暴露、ATP 分泌和高迁移率族蛋白 1 (HMGB1) 释放。Necrocide 1 可用于乳腺癌和前列腺癌研究。
    Necrocide 1
  • HY-101507
    Zerencotrep Inhibitor 99.47%
    Pico145 (HC-608) 是一种高效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂,在细胞中,能够抑制 (-)-englerin A 活化的 TRPC4/TRPC5 通道,IC50 值分别为 0.349 和 1.3 nM,对 TRPC3,TRPC6,TRPV1,TRPV4,TRPA1,TRPM2 和 TRPM8 无作用。
    Zerencotrep
  • HY-N6825
    Hydroxy-α-sanshool

    羟基-α-山椒素

    Agonist 99.57%
    Hydroxy-α-sanshool 是 TRPA1TRPV1 激动剂,EC50 分别为 69 和 1.1 μM,可用于疼痛的研究。
    Hydroxy-α-sanshool
  • HY-116330A
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt

    贯叶金丝桃素二环己基铵盐

    Activator 99.48%
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt
  • HY-110238
    MK6-83 Agonist 98.27%
    MK6-83 是 TRPML1 的候选激动剂,具有优越的活性。MK6-83 有用于IV 型粘脂病研究的潜力。
    MK6-83
  • HY-113037C
    Farnesyl pyrophosphate ammonium Agonist
    Farnesyl pyrophosphate (Farnesyl diphosphate) ammonium 是甲羟戊酸 (MVA) 途径的代谢中间体。Farnesyl pyrophosphate ammonium 是一种 TRP Channel (TRPM2) 激动剂,可引发 Ca²⁺ 内流从而引发细胞死亡。Farnesyl pyrophosphate ammonium 是胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼基化修饰和香叶基-香叶基焦磷酸 (GGPP) 合成的关键分支底物。Farnesyl pyrophosphate ammonium 可用于脑缺血、神经退行性疾病、胰腺癌、炎症与自身免疫病等研究。
    Farnesyl pyrophosphate ammonium
  • HY-107436
    LE135 Activator 99.0%
    LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂,可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM),对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ,RXRαRXRβRXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1TRPA1 受体激活剂,EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
    LE135
  • HY-N2131
    Isosakuranetin

    异野樱素

    Inhibitor 99.96%
    Isosakuranetin 是可以在 Citrus bergamia 的果实中找到的黄烷酮黄酮类化合物。Isosakuranetin 是一种 TRPM3 阻断剂。
    Isosakuranetin
  • HY-133168
    Englerin A Activator 99.50%
    Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4TRPC5 通道的活化剂,EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。
    Englerin A
  • HY-110189
    Pregnenolone monosulfate sodium

    孕烯醇酮钠盐

    Activator 99.96%
    Pregnenolone monosulfate sodium (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
    Pregnenolone monosulfate sodium
  • HY-128172
    TRPM4-IN-2 Inhibitor 99.17%
    TRPM4-IN-2 (NBA) 是一种有效的瞬时受体电位 M4 型 (TRPM4) 抑制剂,IC50 为 0.16 μM。TRPM4-IN-2 可用于前列腺癌和结直肠癌的研究。
    TRPM4-IN-2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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